A svájci központú Mundipharma beadta uniós engedélykérelmét új, orális fájdalomcsillapítójára, a Targinre (hatóanyaga elnyújtott hatású oxycodone/naloxone).A napi két adagban beveendő Targinban az erős opioid-receptor agonista oxycodone és a lokális hatású opioid-receptor antagonista naloxone-t kombinálták – mindkettő generikum.

A fájdalomcsillapító hatást az oxycodone fejti ki, a naloxone pedig elejét veszi az opioid hatására egyébként kialakuló székrekedésnek (oioid induced constipation, OIC). Teszi ezt az emésztőrendszerben lévő opioid-receptorok blokkolásával, miközben viszont nem befolyásolja az oxycodone központi idegrendszeri fájdalomcsillapító hatását. Ha a naloxone szájon át jut a szervezetbe, csak elhanyagolható mennyiségben kerül a véráramba, mert közvetlenül az után, hogy felszívódván kifejtette hatását a bélben, a máj „kivonja a forgalomból". A naloxone-t széles körben használják az opioid-, például a heroin-túladagolás antidotumaként, és vénás injekció formájában juttatják a beteg szervezetébe.

Az opioidok az egyik leggyakoribb hatóanyag-csoport, amelyet erős, krónikus fájdalmak kezelésére alkalmaznak, hosszú távon azonban OIC kialakulását is előidézik, amely miatt a betegek megszakíthatják a terápiát. A Targin Németországban 2006-ban kapta meg a forgalmazási engedélyt, azzal a feltétellel, hogy a Mundipharma további adatokkal szolgál róla. Indikációja itt: „mérsékelt/erős fájdalom kezelése [az oxycodone mellett] naloxone-komponens alkalmazásával, amely megszűnteti illetve megelőzi az OIC-t". A III. fázisú vizsgálat adatait a német gyógyszerhatóság nemrégiben megkapta, ezek után a Targin, rendelkezvén immár referencia-tagállammal, folytathatja menetelését az úniós jóváhagyás felé.

A klinikai teszt során bebizonyosodott, hogy a Targin ugyanolyan erős fájdalomcsillapító hatást fejt ki, mint önmagában az oxycodone, egyszersmind azonban mérsékli is az oxycodone-nal kezelteknél tapasztalt OIC-hatást.

Nemrégiben – előrehaladott stádiumban lévő betegek palliatív kezelésében alkalmazott OIC-ellenes készítményként, arra az esetre, ha nem reagálnak megfelelően a laxációra – a Wyeth/Progenics mü-opioid antagonistája, a Relistor (methylnaltrexone bromide) kapta meg az amerikai és az európai úniós engedélyt.

Az Egyesült Államok Szövetségi Élelmiszer és Gyógyszerhatósága (FDA) nemrégiben ugyancsak feloldotta az Adolor és a GlaxoSmithKline által kifejlesztett Entereg (alvimopan) III. fázisú tesztjének moratóriumát. Ez utóbbi környéki mü-opioidreceptor-antagonista, amelyet idült opioid-okozta vastagbél-diszfunkció ellen vizsgáltak. Az Entereg fejlesztése több alkalommal is elakadt: az FDA két ízben is adott ki róla előzetes alkalmazhatósági tanúsítványt, egy az opioid vastagbél-diszfunkcióval kapcsolatos nagy, hosszú távú biztonságossági vizsgálat (a GSK014-es) során azonban kardiovaszkuláris eseményeket, kóros szövetszaporulatokat és csonttöréseket regisztráltak.

http://weborvos.hu/gyogyszerpiac/eros_fajdalomcsillapito_regi_szer_immar/117989/